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亮丙瑞林

http://www.wd999.com 2007-3-26 8:50:49


【英文名】  Leuprorelin、Lupron、Eanntone
【结构式】 H—5—OXO—脯—组—色—丝—酪—亮—亮—精—脯—NHCH2CH3
【作用特点】  本品为人工合成的九肽,为黄体生成激素释放激素(LHRH)的类似物,短时间使用能刺激促性腺激素分泌,从而提高血中睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度,使前列腺癌短期恶化,故最好先用氟他胺对抗雄激素受体,以防症状恶化,必须连续用药或用长效制剂(维持效力l个月),用药1周后,有活性的受体数目减少,促性腺激素的分泌也会减少,用药2~4周后,睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度降至去势水平,使前列腺癌萎缩,停药后,促性腺激素和雄激素即可回升到正常水平。
【功能主治】  适用于晚期前列腺癌的姑息性治疗。
【用法用量】  皮下注射:lmg/次,可维持1个月。
【不良反应】  有阵发性发热感,注射部位有轻微短暂的刺激(红斑、刺痛、瘙痒、肿胀和硬结),应经常更换注射部位。血清雄激素水平常在初期暂时升高,偶见前列腺癌症状加重,大多为骨痛加重,少数有严重血尿、尿道梗阻、下肢乏力和感觉缺失,这些变化在持续治疗1~2周后,即可改善,如先用氟他胺则可避免。
【注意事项】  本品应由有经验的医师指导用药,在治疗的第一周应尽可能住院进行监护,以防患者出现严重的神经并发症、脊柱转移或尿道梗阻等,前列腺癌长期用药过程中如有改变,应停药。可能出现眩晕、视觉障碍、抑郁、困倦以及反应能力改变,会影响患者上街或操纵机器的能力,宜加注意。酒精可加强本品作用。
【制剂规格】  注射液:5mg/1ml,14mg/2.8m1(为长效制剂,每月注射1次)。
【贮藏】  避光、室温保存,有效期3年。
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