通用名：注射用还原型谷胱甘肽钠

商品名：古拉定^®，Gluthion^®

英文名：Reduced Glutathione Sodium for lnjection

汉语拼音：Zhusheyong Huanyuanxing Guguanggantaina

本品主要成份为：还原型谷胱甘肽钠，其化学名为N-（N-L-谷氨酰基L-半胱氨酰基）甘氨酸钠盐。

其结构式为：HOOC-CH-CH₂-C-NH-CH-C-NH-CH₂-COOH

                             Ⅱ        Ⅱ

                    NH₂   O   CH₂   O

_SH

分子式：C₁₀H₁₇O₆N₃SN_a                  

分子量：329.33

   【性状】

本品为白色冻干块状物或粉末。

   【药理毒理】

1、          药效学

还原型谷胱甘肽（GSH）是人类细胞中自然合成的一种肽，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有疏基（-SH），广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶〖如疏基（-SH）酶等〗，从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢，并能影响细胞的代谢过程，它可通过疏基与体内的自由基结合，转化成容易代谢的酸类物质，从而加速自由基的排泄，有助于减轻化疗、放疗的毒副作用，而对化疗、放疗的疗效无明显影响，且对放射性肠炎治疗效果较明显，对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复，通过转甲基及转丙氨基反应，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素（A、D、E、K）。

2、          一般药理

杂种狗静脉注射300mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐，动脉压，心脏动力学和呼

吸频率均无影响，大鼠腹腔注射80mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐，胃肠道功能无明显影响。

3、          药理

动物实验表明，本品无急性毒性、长期毒性，亦无生殖毒性。

【药代动力学】

小鼠肌注5小时达血液浓峰位，t_1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多，人体药代动力学试验表明，还原型谷胱甘肽大部分存在于细胞中，仅有少量存在于细胞外表，血液中的谷胱肝肽主要来源于肝脏。静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中，而血浆中的谷胱甘肽在r-谷氨酰基转肽酶和r-谷氨酰基环转移酶作用下迅速降解。

   【适应症】

用于酒精及某些药物（化疗、抗肿瘤药、抗抑郁药、扑热息痛），导致的中毒的辅助治疗，用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗，用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗，用于各种低氧血症的辅助治疗。

   【用法用量】

可用于化疗（顺铂、环磷酰胺、阿奇霉素、柔红霉素、博来霉素）的辅助用药，可以减轻化疗造成的损伤而不影响疗效，从而增加化疗的剂量。首次给药剂量1500mg/m² 溶于100ml生理盐水或5% GS，15分钟内静脉输注，在第2到5天，肌注，600mg每天。环磷酰胺治疗后，应立即静脉15钟输注以减轻化疗对泌尿系统的影响。对于顺铂治疗，还原型谷胱甘肽剂量不超过35mg/mg顺铂，以免影响化疗。或遵医嘱。

可用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝损伤的辅助治疗。对于病毒性肝炎，1200mg,qd.iv,30天；重症肝炎，1200-2400mg,qd.iv,30天；活动性肝硬化1200mg,qd.iv,30天；脂肪肝，1800mg, qd.iv,30天；酒精性肝炎，1800mg,qd.iv,14-30天；药物性肝炎，1200-1800mg, qd.iv,14-30天。

用于放疗辅助用药，照射后给药，剂量1500mg/m²  ，或遵医嘱。

对于低氧血症的治疗，剂量1500mg/m²溶于100ml生理盐水，静脉给药，以后每天300-600mg肌注维持。

产品（300-600mg）肌注时必须完全溶于溶解液，溶解液需清澈无色。

静脉注射给药，药物能够被溶解液溶解然后缓慢注射，静脉滴注给药至少需要20ml溶解液。

【不良反应】

少见恶心、呕吐和头痛、罕见皮疹发生，停药后皮疹会消失。

【禁忌】

对本品有过敏反应者禁用。

【注意事项】

在医生的监护下，医院内使用本品，□ 注射前必须完全溶解，外观澄清、无色、溶解后的本品在室温下可保存2小时，0~5⁰C保存8小时。□ 放在儿童不易触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    尽管试验研究没有证据表明谷胱肝肽对胚胎有毒性作用，但孕妇只有在必要情况和医疗监护下才能使用此药。

【老年患者用药】

老年人肝肾功能随年龄增长而降低，用药时应咨询有经验医师。

【儿童用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

本品不得与维生素B₁₂ 、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

【药物过量】

    用药过量情况下未见不良反应。

【规格】

0.6g（以C₁₀H₁₇N₆O₃S计）

【贮藏】

    密封，在阴凉、干燥处保存。

【包装】

中性玻璃瓶，1瓶/盒。

【有效期】

3年

【进口药品注册号】

    H20040005

【生产企业】

企业名称：Laboratorio Farmaceutico C.T.S.r.l

地     址：Strada Solaro,75/77 18038 Villa Sayonara,Sanremo(IM),Italy

总 代 理：      积华药业有限公司

             JIWA PHARMACEUTICALS LIMITED

             Tel：（852）28108991，28109315  Fax：（852）25254290

生产企业：Laboratorio Farmaceutico C.T.S.r.l