拉克替醇散说明书

【药品名称】

通用名：拉克替醇散

英文号：Lactitol  Powder

汉语拼音：Laketichun  San

本品主要成份为拉克替醇单水合物，其化学名为4-O-β-D吡喃半乳糖基-D-山梨醇-水合物。

化学结构式如下：

H—OH CH

 

HO—H CH

分子式C₁₂H₂₄O₁₁·H₂O

分子量：362.33

【性状】本品为白色的结晶性颗粒或粉末。

【药理毒理】

药理作用

拉克替醇是由山梨醇和半乳糖构成的双糖衍生物，极少被胃肠道吸收。本品不被胃肠道内双糖酶水解，而以原形进入结肠。在结肠内被肠内菌群(主要是类杆菌和乳酸杆菌)降解为短链有机酸(主要为乙酸、丙酸和丁酸)，酸化结肠内容物，从而减少了结肠对氨的吸收。本品可转化为低分子量有机酸，导致结肠内渗透压升高，从而增加粪便的含水量和体积，产生轻泻作用。

毒理研究

生殖毒性：目前尚无充分的证据证明本品对于妊娠妇女的安全性，因此建议妇女在妊娠归初三个月时，仅有没有其它更安全的替代药品时，才可服用本品。

【药代动力学】  据文献报道，人口服本品不被胃肠道吸收，拉克替醇药代动力学研究表明：0.5kg剂量口服拉克替醇后，血清中并无拉克替醇检出，服药后24小时尿中拉克替醇的检出总量仅为服用量的0.35%，血浆中D-和L-乳酸及血糖浓度也未见增加，说明拉克替醇在体内几乎不被吸收，主要在大肠由细菌分解代谢。本品主要以原形随粪便排出体外。

【适应症】本品适用于肝性病的治疗。

【用法用量】口服，可于就餐时服用或与饮料混合服用。以每日排软便二次为标准，增减本

品的服用剂量。推荐的初始剂量为每日每公斤体重0.6g，分3次就餐时服用。

【不良反应】常见不良反应有胃肠胀气、腹部胀痛和痉挛，易发生于服药初期。偶见的不良

反应有恶心、腹泻、肠呜和瘙痒。罕见的不良反应有胃灼热、呕吐、头痛、头晕等。

【禁忌】本品在结肠发挥作用，肠道不通畅(肠梗阻、人造肛门等)患者不得服用本品。

半乳糖不能接受的患者服用本品时可能会出现不易察觉的半乳糖血症(一种罕见的遗传代谢

病)，故应禁用本品。

【注意事项】

1、当出现胃肠道可疑的病变或症状、不明原因的腹痛或出现便血、应立即停服本品。

2、水和电解质紊乱患者及腹泻患者不得服用本品。结肠粪积(便结)患者应先采取其它方法

进行治疗。

3、出现腹泻(可能导致电解质紊乱)，通常是拉克替醇服用过量的症状。此时应减少服用剂

量。应确定一个避免出现腹泻的适宜剂量(参见［用法与用量］)。使肝硬化患者一日出现两

次软便。

治疗初期就出现水和电解质平衡紊乱的病便应予停药。

4、如患者服用本品后出现恶心，可在就餐时服用。

5、若服用本品一周仍未排便，应向医生咨询。自己服药时间不要超过四周。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、孕妇应用拉克替醇仅有短暂的经验积累，迄今为止有关本品的不良反应尚不十分明确。

虽然在动物试验中没有发现拉克替醇影响胎儿发育，也应在权衡利弊后，决定是否服用本品

2、服用拉克替醇后母体乳汁中并未见药物检出，本品进入肠道后极少进入血液，不会产生

具有临床意义的影响作用。

【老年患者用药】年老或体弱患者长期服用本品应定期进行血清电解质检测。

【药物相互作用】

1、拉克替醇一般不能与促钾排泄药物(如噻嗪类利尿剂，皮质类固醇、两性霉素等)合用，

本品会促进这些药物的作用。糖甙类药物通过增加钾排出使强心甙类药物作用增强。

2、不能同时服用胃酸中和剂和新霉素。这些药物会阻滞本品对肠腔内容物的酸化作用。

【药物过量】腹泻是过量服用本品的一个主要症状，除采取常规解毒方法外，可适当进行血

清电解质和水的补充。

【规格】5g/袋。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】镀铝复合膜

【有效期】暂定一年

其它  应符合散剂面下有关的各项规定(中国药典2002年版二部附录I P)。

【含量测定】 照高效液相色谱法(中国药典2002年版二部附录V D) 测定。

色谱条件与系统适用性试验   用阳离子交换树脂(钙型)为填充剂，以水为流动相；用示差折光检测器检测。柱湿为90℃，流速速为0.5ml/min，理论板数按拉克替醇峰计算应不低于2000，拉克替醇与各杂质峰的分离度应符合要求。

测定法  取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称定，加水制成每1ml中约含拉克替醇1mg的溶液，精密量取20υl，注入液相色谱仪；另取曾测定水分的拉克替醇对照品约10mg，加水制成每1ml中含1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】  本品为缓泻剂，适用于肝性脑病的治疗。

【规格】   5g

【贮藏】   遮光，密封保存

【有效期】   暂定一年

   附：拉克替醇对照品质量要求

[有关物质]    不得过0.5%。

[含量]        按无水物计算，含C₁₂H₂₄O₁₄， 不得少于99.5%。

[其它]        应符合拉克替醇质量标准项下有关的各项规定。