【别名】 消瘤芥、邻丙氨酸硝苄芥
【英文名】 Nitrocaphane,AT-1258
【结构式】
【作用特点】 本品为甲基氮芥衍生物,作用于脱氧核糖核酸(DNA),是一种细胞周期非特异性药物,对癌细胞分裂各期均有影响,其中以前期及中期的分裂相下降最为明显。抑制DNA及RNA的合成,对DNA的合成更为显著。注射后在血中维持时间较长,24小时后减少54%。分布以胆囊和肾中最多,瘤、肝、肺次之,脑中最少。主要通过肾脏排泄,24小时后排出53%。作用较快。可透过血脑屏障,口服吸收好。
【功能主治】 抗瘤谱广,对脑瘤、食管癌、肝癌、淋巴肉瘤、霍奇金病、软组织肉瘤、急性白血病等有一定疗效。腔内给药对癌性胸腹水疗效显著,局部注射对乳腺癌和子宫颈癌有明显疗效;与更生霉素合用,对绒毛膜上皮癌亦有较好的疗效。
【用法用量】
口服:每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程。
静注、静滴或动脉注射:每次20~40mg,每1~3日1次,1疗程总量为0.2~0.4g.腔内注射:每次40~8Omg溶于生理盐水2Oml中,每周1~2次。
瘤内注射:每日20mg或隔日40mg,溶于生理盐水中分次注入。
【不良反应】
1.胃肠道反应为主要表现,如恶心、呕吐、食欲减退等。
2.骨髓抑制,多数病例有白细胞及血小板减少,少数较严重。
3.少见副作用有脱发、乏力、皮疹等。
【注意事项】
1.用药期间应密切随访血常规和血小板。
2.下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗。
3.肝、肾功能损伤者应慎用。
4.应新鲜配制使用。一般给予静脉注射,也可用于动脉注射、腔内注射及外敷。
【制剂规格】 片剂:5mg,lOmg;粉针剂:20mg,40mg。
【贮藏】 密闭避光、阴凉处保存。
点击数: